Efectos de las benzodiacepinas en relacion a su vida media

Para las benzodiacepinas, la biotransformacion juega un papel muy importante en su acción farmacológica, ya que en la mayoría de los casos se van a generar metabolitos más activos con vida medias de eliminación prolongadas, contribuyendo así a la clasificación de las benzodiacepinas.

Las propiedades farmacológicas de las benzodiacepinas son determinantes importantes de la evolución temporal y la intensidad de la acción clínica, entonces se debe tener en cuenta que las benzodiacepinas de acción larga se da un fenómeno de acumulación del fármaco que puede traer ventajas como una única dosis antes de acostarse pero las desventajas de esto sería somnolencia y deterioro psicomotor diurno. Algo importante en este grupo de benzodiacepinas es la precaución  de su uso en adultos mayores por su reducida capacidad de metabolizar y excretar el fármaco. Estas son útiles en el tratamiento anticonvulsivo y ansiedad.

Las benzodiacepinas de acción corta e intermedia no tienen una acumulación de metabolitos importante, es por eso en el caso de tratamiento de ansiedad se deben administrar 3 a 4 dosis, estas se usan más en pacientes con insomnio en los cuales se necesita evitar tener los efectos del fármaco al otro día, se utiliza en paciente con ansiedad y se ha visto que en algunos el hecho de tomar varias píldoras al día genera un sentimiento de “poder” que puede ser positivo para su trastorno.

Por otro lado una las benzodiacepinas de acción ultracorta son esenciales como hipnóticos, porque la duración de la acción se puede restringir a la noche. Además son los más adecuados para su uso en ancianos por el menor grado de acumulación que ayuda a reducir los efectos adversos. 

Clasificación	Vida media	ejemplos	uso
Benzodiacepinas de acción larga	tienen una vida media de eliminación mayor de 40h	clobazam, clorazepato, diazepam, flurazepam, pracepam, clordiacepoxido.	Anticonvulsivantes, se usa en insomnio
Benzodiacepinas de acción intermedia	tienen una vida media de eliminación entre 20-40 horas	bromacepam y el clonacepam	ansiolíticos
Benzodiacepinas de acción corta	vida media de 5 a 20 horas	alprazolam, loracepam, oxacepam, temacepam	sedantes
Benzodiacepinas de acción ultracorta	tienen una vida media de menos de 5 horas	midazolam, triazolam, brotizolam	hipnóticos

1.      Breimer DD, Jochemsen R, von Albert HH. Pharmacokinetics of benzodiazepines. Short-acting versus long-acting. Arzneimittel forschung. 1980;30(5a):875-81.

2.      Greenblatt DJ, Shader RI, Divoll M, Harmatz JS. Benzodiazepines: a summary of pharmacokinetic properties. Br J Clin Pharmacol. 1981;11 Suppl 1:11S-16S.

3.      Dettli L. Benzodiazepines in the treatment of sleep disorders: pharmacokinetic aspects. Acta Psychiatr Scand Suppl. 1986;332:9-19.